Un nuevo compuesto similar al principio activo de la marihuana podría proporcionar un alivio efectivo del dolor sin los efectos secundarios físicos y mentales del cannabis, según un estudio publicado en la edición de julio de Anesthesia & Analgesia, el boletín oficial del Organismo Internacional de la Anestesia Research Society (IARS ).
El cannabinoide sintético, llamado MDA19, parece evitar los efectos secundarios al actuar principalmente en un subtipo específico de receptor cannabinoide. ”MDA19 tiene el potencial para aliviar el dolor neuropático, sin producir efectos adversos en el sistema nervioso central”, según el estudio realizado por el Dr. Mohamed Naguib del MD Anderson Cancer Center, de la Universidad de Texas.
MDA19 Funciona en un único receptor cannabinoide
Los investigadores realizaron una serie de experimentos para analizar la farmacología y los efectos del cannabinoide sintético MDA19. Hay dos subtipos del receptor cannabinoide: CB1, que se encuentra principalmente en el cerebro, y CB2, que se encuentra principalmente en el sistema inmune periférico. El grupo del Dr. Naguib ha estado investigando si los receptores cannabinoides – en particular CB2 – puede ser un blanco útil para nuevos fármacos para tratar el dolor neuropático, el cual es difícil de tratar. El dolor neuropático es un tipo de dolor causado por daño en los nervios, comunes en pacientes con traumas, diabetes u otras condiciones.
MDA19 fue diseñado para tener un efecto mucho más fuerte sobre el receptor CB2 que sobre el receptor CB1. En los humanos, se vió que la actividad de MDA19 era cuatro veces mayor en el receptor CB2 que en el receptor CB1. En ratas, la diferencia era aún mayor. Los experimentos también mostraron que MDA19 tenía efectos “proteicos“, (llamado así debido al cambio de forma que adoptaba el dios griego Proteo) es decir, que bajo diferentes condiciones, podía o bloquear o activar los receptores cannabinoides.
En ratas, el tratamiento con MDA19 redujo eficazmente determinados tipos de dolor neuropático, con un efecto mayor a dosis más altas. Al mismo tiempo, no parecen causar ninguno de los cambios de comportamiento asociados con la marihuana.
El que MDA19 sea un medicamento eficaz contra el dolor sin que tenga efectos secundarios, se debe a la selectividad funcional de este compuesto. El hecho de que actue principalmente sobre el receptor CB2 y tenga diferente rango de efectos bajo diferentes condiciones, podría tener implicaciones importantes para el desarrollo de drogas. ”Con las drogas que funcionan selectivamente, sería posible separar los efectos deseadadas de los efectos no deseados de una sola molécula a través de un solo receptor,” comenta el Dr. Naguib y sus colegas.
Esto significa que MDA19 podría ser un primer paso prometedor hacia el desarrollo de medicamentos que tienen efecto sobre la reducción del dolor evitando los efectos secundarios mentales y físicos que tiene la marihuana. Sin embargo, son necesarias más investigaciones antes de que el MDA19 u otros agentes que actúan sobre el receptor CB2 estén listo para las pruebas en seres humanos.
“Estos estudios llevados a cabo por el profesor Naguib demuestran las notables propiedades analgésicas de este cannabinoide sintético”, comenta el Dr. Steven L. Shafer de la Universidad de Columbia, redactor en jefe de Anesthesia & Analgesia. ”Los estudios sugieren un nuevo mecanismo para este agonista proteico. Aunque preliminares, estos estudios sugieren que los cannabinoides sintéticos puede ser un importante paso adelante para los pacientes que sufren de dolor neuropático.”
